小分子抑制剂相关论文
天冬酰胺内肽酶又名Legumain,是一种溶酶体的半胱氨酸家族的蛋白。天冬酰胺内肽酶在肿瘤细胞细胞及其微环境中高表达,能特异性识别......
免疫检查点抑制剂（immune checkpoint inhibitors, ICIs）通过阻断免疫检查点与其配体的结合，解除免疫检查点引起的免疫功能抑制，从而重......
磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）是PI3K/Akt/mTOR信号通路中的关键位点，研究表明肿瘤的发生发展与PI3K/Akt/mTOR信号通路的调节和异常活化密切......
癫痫是一种慢性脑部疾病,其特征为大脑神经元异常同步放电引起的脑功能短暂失常。电压门控钠通道Nav1.6亚型在中枢神经系统中的谷......
表皮生长因子受体（Epidermal growth factor receptor,EGFR）是细胞表面受体酪氨酸激酶（Receptor tyrosine kinase,RTK）超家族ErbB家族......
目的胰腺癌是全世界最致命的癌症之一。IAP作为E3泛素连接酶发挥作用,参与胰腺癌的发生、发展和转移。尽管IAP靶向疗法已经被开发......
目的:（1）探究AVIL基因在胃正常黏膜细胞中过表达对其增殖迁移的影响,为进一步研究AVIL在胃癌中的作用奠定基础。（2）针对AVIL基因设计了......
p53蛋白是细胞内重要的肿瘤抑制因子之一,MDM2和MDMX是其重要的调节因子,二者的相互作用也是一个重要的抗肿瘤靶点。目前的已有多......
药物-蛋白质非共价相互作用是药物发挥药效的重要途径,其作用方式和结合力大小往往决定了药物利用率和生物活性的高低。深入阐明二......
目的:胃癌是严重威胁人类生命健康的一种恶性肿瘤,最新的癌症统计数据显示全球胃癌每年新增病例约103万例,死亡约78万例。近年来,......
研究背景弥漫大B细胞淋巴瘤（DiffuseLargeB cell Lymphoma,DLBCL）是非霍奇金淋巴瘤（non-Hodgkin lymphoma,NHL）中所占比例最高的一种B......
骨骼肌占成年动物体重的40%～50%,是人体关键的发动器官,是肌肉骨骼系统不可缺少的组成部分。骨骼肌具有较强的再生能力,肌肉干细胞......
蛋白质稳态是细胞能够正常发挥基本细胞功能所必须的,分子伴侣蛋白是蛋白质稳态的重要调控者,70 k Da的热休克蛋白（Hsp70）是细胞中普......
研究背景和目的据最新全球癌症数据表明:我国胃癌的发病率（10.5%）与死亡率（12.4%）均居所有恶性肿瘤的第三位。在胃癌发生发展中,细胞周......
Bcl-2家族蛋白之间通过BH3结构域介导的蛋白-蛋白相互作用（PPI）调控细胞凋亡,其中抗凋亡的类Bcl-2蛋白是多种癌症治疗的重要靶标蛋白......
目的 通过分子对接的虚拟筛选和体外酶活性测试,获得具有新型骨架结构的新型冠状病毒木瓜样蛋白酶(PLpro)抑制剂.方法 利用分子对......
Ras信号通路在肿瘤的发生发展中有着重要作用,该通路与肿瘤细胞的增殖、转移、凋亡等关系密切,但目前没有确定的靶向药物在临床上......
靶向治疗在恶性血液肿瘤治疗中发挥着重要的作用.药物特异性靶向基因或者蛋白能够通过干扰肿瘤细胞生长和增殖,从而实现对肿瘤的治......
间质-表皮转化因子(cellular-mesenchymal epithelial transition factor,c-Met)为受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinases,RTK......
银屑病是皮肤科常见的一种顽固性慢性炎症性皮肤病,由免疫系统、自身抗原以及多种环境因素之间相互作用而引发,与感染、外伤、环境......
核糖核苷酸还原酶（RNR）是生物界唯一能催化4种核糖核苷酸（NDPs或NTPs,N=A,G,C或U）还原生成相应脱氧核糖核苷酸（d NDPs或d NTPs,N=A,G,C......
目的:胶质母细胞瘤是最常见、恶性程度极高的中枢神经肿瘤,呈浸润性生长、复发率高,生存期短。传统的预后判定方法不能准确的给出......
目的 开发新型X连锁抗凋亡蛋白(XIAP)抑制剂.方法 采用计算机辅助药物设计,对ChemDiv数据库分别进行类药性筛选、基于结构的虚拟筛......
IBD是发生在胃肠道原因不明的慢性非特异性的炎症性疾病，主要包括UC和CD。目前IBD的发病机制尚未明确，临床上尚未出现能彻底治愈IBD......
目的 促进临床肿瘤靶向药物的合理使用.方法 统计肿瘤靶向药物的分类、作用靶点、特点、临床应用及纳入国家医保目录的药物,并比较......
中枢神经系统发育中各个步骤的精确调控对哺乳动物大脑正常结构的形成和功能的行使至关重要,许多信号通路与调控这个极其复杂的过......
背景和目的： 炎症是许多疾病的标志，这个过程的持续可能导致各种与急性或慢性炎症相关的疾病，包括脓毒症、关节炎、动脉粥样硬化、......
免疫检查点程序性死亡受体(programmed cell death protein 1，PD-1)及其配体(programmed cell death protein ligand 1，PD-L1)在肿瘤......
肝癌通常由病毒感染，代谢紊乱，酗酒等导致的慢性肝病引起。慢性肝病引起的肝癌在原发性肝癌中占很大的比重，高达85-90%。FGFR4-FGF19......
IDH1是异柠檬酸脱氢酶(IDH)家族中的一个亚型。它在三羧酸循环中发挥着重要作用，能够参与催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸(α-KG)的......
Polo样激酶1(polo-like kinases 1,PLK1)是一类高度保守的丝/苏氨酸蛋白激酶,在肿瘤细胞有丝分裂进程中发挥重要作用,可参与中心体......
作为一组单基因遗传的免疫功能缺陷性疾病,原发性免疫缺陷病(PID)通常具有明确的致病机制和特异的干预治疗靶点。近10年来新发现的......
氧化应激在心血管疾病进展中发挥重要作用。随着对氧化应激中NADPH氧化酶及其诱导的活性氧的深入研究,发现特定空间特异性抑制不同......
血管内皮生长因子受体Ⅱ (激酶功能区受体 ,KDR)是介导血管内皮生长因子 (VEGF)在肿瘤新生血管形成中发挥功能的主要受体 ,以KDR为......
摘 要：肿瘤坏死因子（TNF）是一种具有多种生物学活性的细胞因子，其过表达与多种疾病有关。目前，TNF已成为一种治疗炎症疾病极具吸引力的......
DNA甲基化谱式的异常可以作为肿瘤诊断、治疗和预后的标志之一。通过抑制DNA甲基转移酶(DNMT)活性,逆转肿瘤细胞中DNA甲基化谱式的......
肿瘤作为对人类危害最大的慢性疾病之一,其发病率逐年增高。随着对癌症的不断研究发现,癌症的发生与细胞内蛋白质表达量异常或结构......
蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)对组蛋白和非组蛋白的翻译后修饰在生物学过程中起到了非常重要的作用。PRMT5是精氨酸残基对称双甲基......
Bcl-2是调控肿瘤细胞凋亡的关键分子,也是近年研究证实的白血病治疗新靶点.针对该靶点的Bcl-2抑制剂维奈克拉与去甲基化药物的联合......
艾滋病即获得性免疫缺陷综合征,自上世纪80年代被发现以来已经导致数百万人的死亡,其引发了严重公共卫生问题和社会问题。但是针对......
稻黄单胞菌引起的水稻白叶枯病是一种重要的细菌性病害,能使水稻严重减产,是我国水稻生产上的重要细菌病害之一。传统防治措施主要......
药物-蛋白质非共价相互作用是药物发挥药效的重要途径,其作用方式和结合力大小往往决定了药物利用率和生物活性的高低。深入阐明二......
细胞凋亡,又称为细胞程序性死亡。Bcl-2家族蛋白通过各种蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）,调节线粒体外膜通透性改变,调控细胞凋亡,在肿......
传统小分子药物研发思路是通过“占据驱动”作用模式,抑制异常蛋白或与疾病相关蛋白的功能。其基础是利用小分子占据或阻断酶或受......
